Блокаду НМДА-каналов изолированных пирамидных нейронов гиппокампа крысы изучали методом пэтч-кламп в конфигурации "целая клетка". Токи через НМДА-каналы вызывали аппликацией 100 мкМ аспартата в 6eз-Mg²⁺ среде, содержащей 3 мкМ глицина. Анализ кинетики и агонист-зависимости блокады НМДА-каналов тетраалкиламмониевыми соединениямии (ТАА), 9-аминоакридина (9-АА) и Mg²⁺ проводили с использованием ряда кинетических моделей. Были созданы критерии для оценки действия быстрых блокаторов на процессы закрывания, десенситизации и диссоциации агониста. Было обнаружено, что внутри НМДА-канала для молекул ТАА или Mg²⁺ существует только один участок, а для молекул 9-АА - два участка связывания. Из примененных ТАА соединений наибольший по размерам - тетрапентиламмоний (ТРеА), блокируя открытый канал, делает невозможным его закрывание и диссоциацию связанного с каналом агониста. В отличие от этого, тетрабутиламмоний (ТВА) препятствует указанным процессам, но не запрещает их, а тетрапропиламмоний (ТРА), тетраэтиламмоний (TEA) и Mg²⁺ на воротные функции практически не влияют. Вместе с тем, ТРеА и ТВА запрещают десенситизацию канала, ТРА незначительно препятствует ей, a TEA и Mg²⁺ на десенситизацию практически не влияют. Действие аминоакридина на воротные механизмы сходно с действием ТРеА. Сопоставление свойств блокаторов с их способностью модулировать воротные механизмы НМДА-каналов позволило предположить, что: 1) размер молекулы блокатора играет решающую роль в действии блокатора на воротный механизм канала; 2) как в покоящемся, так и в десенситизированном состояниях канальная пора закрыта механически с помощью воротных структур (ворот), расположенных во внешнем вестибюле канала вблизи поверхностного участка связывания аминоакридина; 3) в НМДА-канале существуют отдельные "десенситизационные ворота", которые располагаются в канальной поре несколько глубже активационных ворот и формируются другой субьединицей канала. Величина среднего диаметра поры НМДА-канала в области акгивационных ворот, основанная на рассмотрении трехмерной структуры молекул блокаторов, была приблизительно оценена как 11 ?. Работа поддержана РФФИ.