Общепризнанно, что даже небольшие различия в липофильности органических лекарственных веществ (ЛВ) существенно влияют на их биологическую активность (Лазарев Н.В., 1961; Hanch C. et al, 1972). С этих позиций исследование распределения конформационных стереоизомеров ЛВ в липидах может иметь важное значение для прогнозирования особенностей фармакологического действия конформеров ЛВ. В настоящем сообщении приведены данные сравнительного изучения липофильности кристаллографически чистой бета-модификации тетракаина (леокаина) и исходного тетракаина (a-форма) с использованием теста распределения соединений в водной и липидной фазах липосом при их центрифугировании и диализе, а также в системе октанол-вода. Учитывая тесную корреляцию биологической активности соединений с их липофильностью в хроматографической системе с обращенной фазой (Kaliszan R. et al., 1993) была использована и эта методика (см. табл.).

Регистрируемые параметры	Тетракаин	Бета-форма тетракаина
Липосомы, диализ, КрЧ104	1,00±0,004	2,10±0,04
Липосомы, центрифугирование, КрЧ104	2,75±0,01	5,45±0,01
Хромотография с обращенной фазой, lg Kw	-5,481±0,267	-20,951±0,819
Октанол - вода, KР	0,743±0,029	0,643±0,028
Изоэффективная анестезирующая концентрация, %	1,0	0,3
Антиаритмический эффект ЕД50 (мг/кг) при кальциевой аритмии, крысы	3,2	2,0
ЕД50 (мг/кг) при строфантиновой аритмии, крысы	3,6	2,0
ЕД100 (мг/кг) при реперфузивной аритмии, кошки	0,2	2,0

Сопоставление представленных данных с фармакологической активностью исследуемых соединений указывает на существенную прогностическую значимость информации о их липофильности, полученной в исследованиях с использованием структурированных липоидов и хроматографической системы с обращенной фазой.